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西安齊岳生物科技有限公司

ICG-cRGD ICG-環狀RGD肽 偶聯反應

時間:2025-4-8閱讀:28
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ICG-cRGD ICG-環狀RGD肽 偶聯反應

ICG - cRGD 是由 ICG 與環狀 RGD 肽通過共價鍵連接而成的化合物。RGD 肽是含有(Arg - Gly - Asp)序列的短肽,能夠特異性地與整合素 αvβ3 等細胞表面受體結合,而這些受體在腫瘤血管生成、腫瘤細胞遷移和侵襲等過程中起著重要作用。ICG - cRGD 結合了 ICG 的近紅外熒光成像功能和 cRGD 肽的靶向性,可用于腫瘤血管和腫瘤細胞的成像,以及指導腫瘤的手術切除等。

合成方法

ICG 的活化:同 ICG - Folate 合成中 ICG 的活化步驟,將 ICG 與 NHS 和 DCC 在二氯甲烷中反應,生成 ICG - NHS 酯。

cRGD 肽的合成:采用固相肽合成法,以王樹脂為固相載體,首先將第一個氨基酸(通常是天冬氨酸)通過其羧基與樹脂上的活性基團形成共價鍵連接。然后,按照 RGD 序列依次加入其他氨基酸,通過肽鍵形成反應逐步延長肽鏈。在合成過程中,需要對氨基酸的側鏈基團進行適當的保護,以防止不必要的副反應發生。合成完線性 RGD 肽后,通過環化反應將其環化形成 cRGD 肽。環化反應通常采用合適的縮合劑如 2 - (7 - 偶氮苯并三氮唑) - N,N,N',N' - 四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)等,在堿性條件下進行反應,使肽鏈兩端的特定基團發生縮合反應形成環狀結構。最后,將 cRGD 肽從樹脂上切割下來,并進行純化。

偶聯反應:將活化的 ICG - NHS 酯與純化后的 cRGD 肽在合適的溶劑中反應,如在 DMSO 中,加入適量的堿如三乙胺,室溫下攪拌反應數小時,ICG - NHS 酯與 cRGD 肽中的氨基發生反應,形成 ICG - cRGD。反應結束后,通過高效液相色譜(HPLC)等方法進行純化,得到高純度的 ICG - cRGD 產物。

名稱:ICG-cRGD,ICG-環狀RGD肽

純度:95%+

性狀:基于不同的分子量,呈白色 / 類白色固體,或液體。

溶劑:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常規有機溶劑。

儲藏條件:-20°C干燥避光保存

包裝規格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

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