Oligomycin 寡霉素（F1Fo ATP合酶/氧化磷酸化抑制劑）

2018年04月24日 23:50上海懋康生物科技有限公司點(diǎn)擊量：6919

Oligomycin 寡霉素（A，B，C混合物）

（線粒體F₁F₀-ATP合酶抑制劑/凋亡誘導(dǎo)劑/缺血研究）

搜索關(guān)鍵詞：

Oligomycin 寡霉素；Macrolides大環(huán)內(nèi)酯抗生素；Mitochondrial F₁Fo-ATP synthase 線粒體F₁Fo ATP合酶；Apoptosis inducer細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑；Mitochondrial metabolism 線粒體代謝；細(xì)胞調(diào)節(jié)性容積減小（RVD）；CAS：1404-19-9； CAS：579-13-5；

F₁F₀ ATP合酶（F₁Fo-ATP synthase）的概念：

F₁F₀ ATP合酶（F₁Fo-ATP synthase）廣泛分布于線粒體內(nèi)膜、葉綠體類囊體、異養(yǎng)菌和光合菌的質(zhì)膜上，參與氧化磷酸化和光合磷酸化，在跨膜質(zhì)子動(dòng)力勢(shì)（proton-motive force）推動(dòng)下合成ATP，分子結(jié)構(gòu)由突出在膜外的F₁親水頭部和嵌入膜內(nèi)的F₀疏水尾部組成【見圖1&2】。

圖1（左）：當(dāng)質(zhì)子（H⁺）電化學(xué)梯度良好的情況下，F₁F₀催化結(jié)合在F1突出端（比如，線粒體膜外側(cè)）自發(fā)質(zhì)子流（H⁺ flux）上的ATP合成。其pH和電子勢(shì)驅(qū)動(dòng) H⁺從內(nèi)膜轉(zhuǎn)運(yùn)到基質(zhì)小室。

圖2（右）：當(dāng)膜電位或pH梯度不存在的情況下，沒有電勢(shì)驅(qū)動(dòng)外流反應(yīng)，平衡常數(shù)（K_eq）利于逆向反應(yīng)，即ATP水解（ATP酶活性）。

寡霉素（Oligomycin Complex）的基本描述：

寡霉素（Oligomycin），由鏈霉菌屬（Streptomyces sp.）代謝產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，通過抑制線粒體膜偶聯(lián)的ATP合酶活性，進(jìn)而對(duì)其他生物體產(chǎn)生毒性。缺血時(shí)線粒體F₁F₀ ATP合酶能轉(zhuǎn)變?yōu)橐环NATP水解酶，此時(shí)寡霉素通過降低ATP衰竭來發(fā)揮抑制功能，并不是阻止ATP合成。

作用機(jī)制：線粒體氧化磷酸化過程中，電子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)將H⁺從線粒體膜外基質(zhì)泵入內(nèi)膜腔室，這一過程產(chǎn)生跨越整個(gè)線粒體內(nèi)膜的H⁺梯度。這種H⁺梯度驅(qū)動(dòng)線粒體F₁F₀ ATP合酶催化ADP轉(zhuǎn)為ATP。寡霉素通過與F₁F₀ ATP合酶的F₀部分結(jié)合來抑制其酶活性，進(jìn)而阻斷氧化磷酸化過程。

寡霉素（Oligomycin Complex）的同分異構(gòu)體：

目前從鏈霉菌代謝產(chǎn)物分離出來的寡霉素有多種同分異構(gòu)體，常見的有：寡霉素A，寡霉素B和寡霉素C。不同的寡霉素異構(gòu)體高度特異性的破壞線粒體代謝。

我司（MKbio）除了提供4種類型的寡霉素，分別是寡霉素混合物（A，B，C），寡霉素A單體，寡霉素B單體，寡霉素C單體，具體參數(shù)如下：

基本參數(shù)	寡霉素混合物	寡霉素A	寡霉素B	寡霉素C
貨號(hào)	MZ8001-5MG	MZ8002-5MG	MZ8003-1MG	MZ8004-1MG
CAS號(hào)	1404-19-9	579-13-5	11050-94-5	11052-72-5
分子式	三種異構(gòu)體A，B，C復(fù)合物	C₄₅H₇₄O₁₁	C₄₅H₇₂O₁₂	C₄₅H₇₄O₁₀
同義名	Oligomycin Complex	寡霉素A（結(jié)構(gòu)見下）	28-氧化寡霉素A	12-脫氧寡霉素；
分子量	792.3	791.1	805.1	775.1
純度	≥98%	≥98%	≥95%	≥95%
生理功能	通過抑制線粒體膜偶聯(lián)的ATP合酶活性，進(jìn)而對(duì)其他生物體產(chǎn)生毒性。缺血時(shí)線粒體F₁F₀ ATP合酶能轉(zhuǎn)變?yōu)橐环NATP水解酶，此時(shí)寡霉素通過降低ATP衰竭來發(fā)揮抑制功能，并不是阻止ATP合成。三種寡霉素同分異構(gòu)體的混合物，分別是寡霉素A，B和C。	含量zui高的一種異構(gòu)體，線粒體F₁F₀ ATP合酶的抑制劑，各種細(xì)胞類型中能夠誘導(dǎo)凋亡發(fā)生（平均GI₅₀= 270nM）。寡霉素A具有抗真菌、抗腫瘤和殺線蟲活性，但是在水和其他生物兼容性溶劑中的溶解性很弱，從而限制其在臨床上的應(yīng)用。	ATP合酶的非選擇性抑制劑。寡霉素B（1-10μM）能降低心肌缺血中ATP衰竭速率，而且能減低大鼠感覺神經(jīng)元中鈣離子誘導(dǎo)的鈣離子釋放振動(dòng)頻率。寡霉素B還可提高GLUT1的mRNA水平。	含量很低的一種同分異構(gòu)體，線粒體F₁F₀-ATP合酶的抑制劑，誘使細(xì)胞更敏感而發(fā)生死亡，也讓細(xì)胞死亡模式由凋亡轉(zhuǎn)往壞死。HepG2細(xì)胞的阿霉素耐性研究報(bào)道，寡霉素能抑制P-糖蛋白（P-gp）活性和誘導(dǎo)凋亡。寡霉素C還是細(xì)胞調(diào)節(jié)性容積減小（RVD）的強(qiáng)效抑制劑。
保存方法	-20ºC干燥保存	-20ºC干燥保存	-20ºC干燥保存	-20ºC干燥保存

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貨號(hào)	產(chǎn)品名稱	規(guī)格	價(jià)格（元）	貨期
MZ8001-5MG	Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素	5mg	829	現(xiàn)貨
MZ8001-10MG	Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素	10mg	1365	咨詢
MZ8002-1MG	Oligomycin A 寡霉素A	1mg	758	現(xiàn)貨
MZ8003-1MG	Oligomycin B 寡霉素B	1mg	550	咨詢
MZ8004-1MG	Oligomycin C 寡霉素C	1mg	4150	咨詢

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